Por Que Os AINEs Seletivos Para Cox-2 Podem Produzir Diminuiço Da Filtraço Glomerular?
O uso de inibidores seletivos de COX-2 poderia aumentar o risco de eventos cardiovasculares por alterar o balanço funcional de eicosanóides vasoativos, predispondo à trombose e à aterogênese. Além disso, a inibição de COX-2 poderia facilitar a proliferação de células musculares lisas.
A inibição seletiva da COX-2 surgiu com o intuito de reduzir os efeitos deletérios gastrintestinais de uma inibição não seletiva; em contrapartida, a inibição exclusiva da COX-2 associou-se a sérios eventos cardiovasculares, por causar um desequilíbrio entre a produção de prostaciclina e tromboxano.
Qual a vantagem dos AINE seletivos para os não seletivos?
As classes de AINEs, seletivos e não seletivos, interferem diretamente na função renal, devido à inibição das prostaglandinas, podendo causar desde distúrbios leves e transitórios até doença renal crônica.
Para casos de dor aguda em pacientes com histórico de complicações gastrintestinais, os Coxibs tornam-se uma excelente opção, uma vez que a utilização desses fármacos por um curto período de tempo não representa risco de complicações cardiovasculares nem gastrintestinais.
A Cox 2 é induzida pelas citocinas (IL-1, IL-2 e fator de necrose tumoral [TNF]) e outros mediadores nos sítios de inflamação (como fatores de crescimento e endotoxinas). Ela é, também, provavelmente, expressa no sistema nervoso central, e tem papel na mediação central da dor e da febre.
Porque o uso de AINEs Causa elevação da pressão arterial?
Tais inibidores incluem: piroxicam, meloxicam, diclofenaco, naproxeno e nimesulide (inibidores seletivos da Cox 2, primeira geração); e celecoxibe, etoricoxibe, valdecoxibe, parecoxibe e lumiracoxibe7 (inibidores seletivos, mais específicos da Cox 2, segunda geração).
A inibição seletiva da COX-2 pode resultar em diminuição da quantidade de prostaciclina produzida no endotélio, sem alterar a produção plaquetária de TxA2, causando um desequilíbrio dos prostanoides hemostáticos que pode elevar ao risco de trombose e eventos cardiovasculares (BATLOUNI, 2009; BORGES et al., 2012; ...
A inibição seletiva da COX-2 pode resultar em diminuição da quantidade de prostaciclina produzida no endotélio, sem alterar a produção plaquetária de TxA2, causando um desequilíbrio dos prostanoides hemostáticos que pode elevar ao risco de trombose e eventos cardiovasculares (BATLOUNI, 2009; BORGES et al., 2012; ...
Por que os inibidores seletivos da COX-2 estão sendo associados a efeitos adversos cardiovasculares?
O mecanismo de ação do celecoxibe é via inibição da síntese das prostaglandinas, principalmente pela inibição da enzima ciclooxigenase 2 (COX-2). Em concentrações terapêuticas em humanos, celecoxibe não inibe a ciclooxigenase 1 (COX-1). A COX-2 é induzida em resposta a estímulos inflamatórios.
Inibidores seletivos da COX-2 são associados com menos dano gastrointestinal que AINES convencionais. No entanto, ainda apresentam moderados efeitos adversos, como dispepsia e náusea 1.
Apresentam eficácia analgésico-antiinflamatória relativamente similar à de alguns dos demais AINE. Causam menos complicações gastrintestinais associadas. Recomendam-se para idosos e pacientes que apresentam maior risco de ulceração e sangramento digestivo ou intolerância aos AINE não-seletivos.
INIBIDORES SELETIVOS E NÃO SELETIVOS PARA COX 1 E 2
O uso de inibidores seletivos de COX-2 poderia aumentar o risco de eventos cardiovasculares por alterar o balanço funcional de eicosanóides vasoativos, predispondo à trombose e à aterogênese. Além disso, a inibição de COX-2 poderia facilitar a proliferação de células musculares lisas.
O uso de AINEs, que atuam por mecanismos irre- versíveis de inibição das COXs (ex.: sali- cilatos), na fase final da gravidez, pode comprometer o trabalho de parto. A ação anti-inflamatória dos AIEs dá-se, através da indução da expressão do gene da liporcortina que, depois de sintetizada, inativa a fosfolipase A2.
O que são inibidores seletivos da COX?
Nos outros estudos randomizados, doses diárias de 400 mg a 800 mg do celecoxibe aumentaram o risco cardiovascular, em comparação com o placebo. Em contraste, acredita-se que o naproxeno seja o mais seguro, em relação ao risco cardiovascular, entre os AINEs não seletivos.
O uso de doses terapêuticas de AINEs em pacientes suscetíveis pode causar lesão renal aguda. A explicação para isso vem do mesmo mecanismo explicado acima: inibe a biossíntese de prostaglandinas envolvidas na manutenção do fluxo sanguíneo renal, especialmente PGE2 e PGI2.
Não. O uso de antiinflamatórios como a nimesulida pode acarretar - por exemplo - alterações dos níveis da pressão arterial e sobrecarregar o coração, com piora do quadro de angina. Procure seu cardiologista.
Porque alguns dos inibidores de COX seletivos causam riscos cardíacos?
A dose recomendada de celecoxibe é de 400 mg, inicialmente, seguidos de uma dose de 200 mg, após 12 horas se necessário, por via oral, no primeiro dia do tratamento. Nos dias subsequentes, a dose recomendada é de 200 mg duas vezes ao dia, conforme necessário, o que geralmente são 3 dias.
A Cox 2 é induzida pelas citocinas (IL-1, IL-2 e fator de necrose tumoral [TNF]) e outros mediadores nos sítios de inflamação (como fatores de crescimento e endotoxinas). Ela é, também, provavelmente, expressa no sistema nervoso central, e tem papel na mediação central da dor e da febre.
Quais os efeitos benefícios dos AINEs?
O uso dos AINEs juntamente com alimentos e antiácidos contribui para a prevenção da irritação gástrica. O medicamento misoprostol tende a ser útil na prevenção da irritação gástrica e de úlceras pépticas, mas pode causar outros problemas, como a diarreia.
Os anti-inflamatórios não-esteroides atuam reduzindo a síntese de prostaglandinas pela inibição das enzimas ciclo-oxigenases (COX-1 e COX-2), diferindo na seleção de ação sobre estas. Exercem efeito analgésico, antitérmico e anti-inflamatório.
Qual o melhor celecoxibe ou naproxeno?
Os AINEs são inibidores específicos da enzima ciclooxigenase (COX). A COX possui duas formas ligeiramente diferentes, designadas COX-1 e COX-2. ... A inibição destas enzimas pelos AINE na redução da febre ou efeito antipirético é causada pela inibição da formação de prostaglandina E2 pela COX-1.
Atualmente são associados aos Coxibes graves efeitos adversos a nível cardiovascular (CV) que incluem risco aumentado de enfarte do miocárdio (EM), acidentes vasculares cerebrais (AVCs), insuficiência cardíaca (IC) e hipertensão arterial (HTA), sendo que estes efeitos adversos se agravam em doentes com antecedentes de ...
Quais aines são específicos para a inibição da cox-2?
Inibidores não seletivos da COX-2
- Aspirina: ou ácido acetilsalicílico. ...
- Ibuprofeno.
- Naproxeno.
- Paracetamol (nos EUA conhecido por Acetaminophen): pouca atividade anti-inflamatória mas alto poder analgésico.
- Diclofenaco.
- Indometacina e Piroxicam: mais fortemente anti-inflamatórios.
Quais os riscos na administração dos chamados coxibes ou inibidores seletivos da cox2?
Atualmente são associados aos Coxibes graves efeitos adversos a nível cardiovascular (CV) que incluem risco aumentado de enfarte do miocárdio (EM), acidentes vasculares cerebrais (AVCs), insuficiência cardíaca (IC) e hipertensão arterial (HTA), sendo que estes efeitos adversos se agravam em doentes com antecedentes de ...
Qual o mecanismo de ação dos Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina?
Como classe, os inibidores seletivos da recaptação da serotonina inibem a recaptação pré-sináptica da recaptação da serotonina, e deste modo aumentam a disponibilidade da serotonina sináptica 1,2. Causam efeitos adversos como os antidepressivos tricíclicos, mas apresentam uma tolerabilidade bem maior que estes 3.
O que significa Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina?
Os inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS ou SSRI) são uma classe de fármacos usados no tratamento de síndromes depressivas, transtornos de ansiedade e alguns tipos de transtornos de personalidade.
Qual o mecanismo de ação dos IRSN?
Não inibem recaptação de dopamina (precursor dos outros neurotransmissores catecolamínicos, a norepinefrina e a epinefrina) por isso tem menos efeitos colaterais que os tricíclicos. 16. MECANISMO DE AÇÃO Os IRSN atuam inibindo reversivelmente o processo de recaptação dos neurotransmissores envolvidos.
Qual o mecanismo de ação dos ISRS?
Os ISRSs inibem de forma potente e seletiva a recaptação de serotonina, resultando em potencialização da neurotransmissão serotonérgica. Embora compartilhem o principal mecanismo de ação, os ISRS são estruturalmente distintos com marcadas diferenças no perfil farmacodinâmico e farmacocinético.
Como agem os Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina?
O efeito antidepressivo ocorre pelos inibidores seletivos da recaptação da serotonina, que agem impedindo a retirada da serotonina da fenda sináptica, local onde esse neurotransmissor exerce suas ações. Desse modo, a serotonina permanece disponível por mais tempo, causando melhora no humor dos pacientes.
Quais os medicamentos ISRS?
Inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRSs) Tais fármacos inibem a recaptação da serotonina (5-hidroxitriptamina [5-HT]). Os ISRS incluem citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina e vilazodona.
Quais são os ISRS?
O que são os antidepressivos inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)?
- Fluoxetina (Prozac®, Daforin®, Prozen®, Psipax®).
- Sertralina (Zoloft®, Assert®, Serpax®).
- Paroxetina (Seroxat®, Dropax®, Paxil®, Benepax®, Pondera®, Parox®).
- Citalopram (Celexa®, Cipramil®, Cipram® Città®, Procimax®).
Como tomar sertralina para ansiedade?
O Cloridrato de Sertralina deve ser tomado por via oral, em dose única diária pela manhã ou à noite, com ou sem alimentos, preferencialmente no mesmo horário todos os dias.
O que acontece se tomar 100 mg de sertralina?
O principal efeito que doses excessivas de sertralina podem causar é a síndrome serotoninégica, com espasmos musculares, visão turva, tontura, sensação de ansiedade e inquietação, tremores. Em idosos, por vezes, pode levar a uma diminuição do sódio, no sangue, trazendo alguns riscos adicionais.