O que log de P? Essa é a pergunta que vamos responder e mostrar uma maneira simples de se lembrar dessa informação. Portanto, é essencial você conferir a matéria completamente.
O valor experimental do coeficiente de partição (log P) é um pa. O valor do coeficiente de partição (log P) é um parâmetro frequentemente usado em estudos de QSAR(1) como medida quantitativa da lipofilicidade de compostos bioativos.
Quanto maior o log de P?
Quanto menor log P, mais hidrofílico é X. Por outro lado, se log P > 0, então P > 1 e a afinidade de X é maior pela fase orgânica. Quanto maior log P, mais hidrofóbico é X. ... Cada fase não é formada apenas por um solvente e o soluto X; existe também pequena concentração do outro solvente.
Como determinar o log P?
O logP estimado de toda a molécula é calculado somando-se as constantes que são contribuições (em unidades de logP) correspondentes a subunidades moleculares e incluindo-se os termos de correção devidos às interações intra- moleculares e intermoleculares intrínsecas da molécula em questão.
Quanto menor o coeficiente de partição de um fármaco?
O coeficiente de partição será maior quanto menor for a polaridade da substância. Quanto maior essa relação, com maior facilidade a substância passa através das membranas celulares.
O que significa ser ionizado?
A forma ionizada tem baixa lipossolubilidade (mas alta solubilidade aquosa — i. e., hidrofílica) e alta resistência elétrica e, por isso, não pode penetrar facilmente na membrana celular.
Qual a faixa ideal de LogP para os fármacos?
O logaritmo deste coeficiente é o LogP. ... Valores muito baixos de LogP dificultam a permeação pelas membranas celulares, por outro lado, valores muito elevados podem manter as moléculas retidas na membrana, devido a sua alta lipossolubilidade. O valor ideal para fármacos fica entre 2 a 5.
Quais são as regras de Lipinski?
regra dos cinco de Lipinski onde estabelece que uma molécula para ser um bom fármaco deve apresentar valores para 4 parâmetros múltiplos de 5: log P maior ou igual a 5, Massa Molecular menor ou igual a 500, aceptores de ligação de Hidrogênio menor ou igual a 10 e doadores de ligação de hidrogênio menor ou igual a 5.
Qual o conceito de Lipofilia e latência?
Quanto maior for à lipofilia, mais curto será o período de latência (tempo decorrido entre administração e efeito). É a capacidade de a molécula interferir na estrutura e de inibir o funcionamento dos canais iônicos. ... Quanto maior for à lipofilia (coeficiente de partição), maior será a potência (melhor penetração);
Qual a importância do coeficiente de partição quando a substância em questão é um fármaco?
Os fármacos que apresentam maior coeficiente de partição, ou seja, têm maior afinidade pela fase orgânica, tendem a ultrapassar com maior facilidade as biomembranas hidrofóbicas, apresentando melhor perfil de biodisponibilidade (fração da dose que atinge a circulação), o que pode refletir em um melhor perfil ...
Quanto mais Lipofilico o fármaco?
Lipofilicidade é a propriedade mais importante para um fármaco. Está relacionada a absorção, distribuição, potência e eliminação.
Quais são as características ideais para um fármaco?
Bioisosterismo é um conceito que se refere a substancias ou subunidades estruturais de compostos bioativos que apresentem volumes moleculares, formas, distribuições eletrônicas e propriedades físico-químicas semelhantes, capazes principalmente de apresentarem propriedades biológicas similares.
O que é biotransformação na Farmacocinetica?
Biotransformação, transformação metabólica ou bioconversão é o processo em que substâncias como fármacos, nutrientes, dejetos e toxinas dentro de um organismo, passam por reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, que o convertem em um composto diferente do originalmente administrado.
O que é o coeficiente de partição para um fármaco?
O coeficiente de partição de um fármaco é a medida de sua distribuição em um sistema de fase lipofílica/hidrofílica, e indica sua capacidade de penetrar sistemas biológicos multifásicos.