Como Agem Os Digitalicos?

Disponível em inglês e espanhol, este boletim eletrônico separa o fato da ficção em mais de 40 tópicos relacionados ao coração pela Dra. Stephanie Coulter, do Texas Heart Medical Group.

Observação: esse material foi produzido durante vigência do Programa de colunistas Sanar. A iniciativa foi descontinuada em junho de 2022, mas a Sanar decidiu preservar todo o histórico e trabalho realizado por reconhecer o esforço empenhado pelos participantes e o valor do conteúdo produzido.

Como agem os Cardiotonicos?

Digitalis é usado para tratar insuficiência cardíaca congestiva (CHF) e problemas de ritmo cardíaco (arritmias atriais). Digitalis pode aumentar o fluxo sanguíneo em todo o corpo e reduzir o inchaço nas mãos e tornozelos.

Com sua descrição datada de 1785, os digitálicos são drogas derivadas da planta Digitalis sp., utilizadas na Medicina com o fim de tratar algumas condições cardíacas, como a fibrilação atrial. Apesar do decréscimo na sua utilização na prática contemporânea, a intoxicação digitálica ainda é uma realidade, configurando uma emergência que necessita ser identificada e manejada de modo preciso e precoce.

Quais são os medicamentos digitálicos?

Analisando os dados dos homens incluídos no estudo DIG, Rathore e cols.¹⁷ descreveram que aqueles com níveis séricos entre 0,5 e 0,8 ng/ml tiveram redução significante da mortalidade; níveis entre 0,9 e 1,1 ng/ml não se associaram a diferenças com os doentes que recebiam placebo e os portadores de níveis séricos superiores a 1,2 ng/ml tiveram maior mortalidade do que os que ingeriam placebo. Em outra publicação, Ahmed e cols.¹⁸, examinando os dados de pacientes do DIG que recebiam inibidores da enzima de conversão da angiotensina e diuréticos, verificaram que a digoxina reduziu a mortalidade e a hospitalização durante o primeiro ano de acompanhamento. Neste último trabalho, considerando as evidências atuais, é sugerida a realização de novo ensaio clínico, que tenha como objetivo avaliar a influência de baixas doses de digoxina na mortalidade.

Mecanismo de ação Os digitálicos inibem a bomba de sódio (ou Na+/K+ ATPase) que existe nas membranas das células, nomeadamente nos miócitos cardíacos. Apesar de essa proteína existir em todas as células, nas concentrações usadas terapeuticamente, só as células musculares e os neurónios são afectados significativamente.

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Qual a razão mais comum para a insuficiência cardíaca?

O website heartfailurematters.org foi desenvolvido sob a supervisão da Associação de Insuficiência Cardíaca da Sociedade Europeia de Cardiologia (ESC). A ESC é líder mundial na descoberta e divulgação de boas práticas em medicina cardiovascular. Os nossos membros e decisores são profissionais de saúde que dedicam o seu tempo e experiência a representar profissionais da área da cardiologia na Europa e fora dela.

Conhecer quais são os sintomas da insuficiência cardíaca (IC) e quais são seus principais sinais de alerta é essencial para garantir um diagnóstico e tratamento precoces, o que permite que as pessoas com insuficiência cardíaca possam viver mais e de forma mais ativa. 1

De qualquer forma, há razões para se lamentar que os digitálicos estejam sendo marginalizados sem uma definição incontestável de que eles são desnecessários na rotina de tratamento da insuficiência cardíaca. Há documentação suficiente demonstrando sua eficiência, em baixas doses, ao não comprometer a sobrevida, não acrescentar comorbidades, reduzir as atividades do sistema nervoso simpático e do eixo renina-angiotensina, melhorar a capacidade física e a sensação de bem-estar e não despertar interação medicamentosa importante, compondo uma classe de medicamentos de fácil acesso à população de baixo poder aquisitivo e de fácil controle por ministração oral.

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O principal representante da classe de cardiotônicos é a digoxina, um medicamento obtido a partir da planta digitalis. A digoxina atua inibindo a bomba de sódio e potássio na membrana celular das células cardíacas, aumentando a concentração intracelular de cálcio e melhorando a força das contrações cardíacas.

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A dose do antídoto depende das condições clínicas do paciente e da temporalidade do acúmulo tóxico. Sabe-se que uma unidade de digoxina-FAB se liga, aproximadamente, a 0,5mg da digoxina, neutralizando-a. Desse modo, foi estabelecida a dose empírica endovenosa para quando a quantidade ingerida não é conhecida:

Como os digitálicos podem melhorar um quadro de insuficiência cardíaca?

After the report that there was no statistical significance in the general mortality of the DIG study, the indication of digoxin in the treatment regimens for congestive heart failure (CHF) drastically decreased. Post hoc studies that reassessed the DIG study data, indicated that an aspect that was not considered in this multicenter study has a critical influence on the prognosis of patients: the serum levels of digoxin. Regarding those that received a placebo, the general mortality and hospitalization were decreased in patients with a digoxin level < 0.9 ng/ml. At the first study that assessed the influence of digitalis in an experimental model of CHF, we verified in our lab that female rats with congestive syndrome secondary to myocardial infarction have a prolonged survival when undergoing treatment with digitoxin. The current information recommends that the merits of digoxin continue to be analyzed in order to adequately establish its importance in the treatment of CHF.

É inegável, contudo, que é muito difícil repetir outro ensaio clínico para testar a eficiência dos digitálicos em reduzir a mortalidade de humanos, e este fato confere importância a estudos experimentais que avaliem a questão. Mais ainda, nos grandes ensaios clínicos, ao se estudar sobrevida de grandes amostras populacionais, incluem-se particularidades que podem dificultar as avaliações. Dificuldades especiais são criadas pela diversidade da casuística em relação às faixas etárias, ao tipo, à intensidade e ao tempo de evolução da patologia, ao grau de disfunção miocárdica e à associação com outras doenças e outros medicamentos. A inexistência desses inconvenientes nos estudos com animais, que permitem controle mais estrito dos fatores intervenientes nos resultados, realça o mérito dos estudos experimentais.

Em quais patologias os digitálicos são usados?

Estes medicamentos são utilizados na Insuficiência Cardíaca Congestiva (ICC), aumentando a força de contração do coração. São extraídos de plantas do gênero Digitalis. Exemplos: Digoxina e digitoxina. Os digitálicos produzem frequentemente efeitos tóxicos, que podem ser graves e até letais.

Resumidamente, ratas portadoras de grandes infartos, que ingeriram digitoxina em dose anteriormente padronizada de 0,1 mg/kg de peso/dia³¹, e que foram acompanhadas durante 280 dias, tiveram: 1) prolongamento da sobrevida; 2) atenuação da disfunção miocárdica; e 3) atenuação da congestão pulmonar, quando confrontadas com ratas que não ingeriram o digitálico.

Antes de tudo é importante relembrar o mecanismo de contração miocárdica: inicialmente, a despolarização dos miócitos acontece com a abertura dos canais rápidos de sódio. A entrada do sódio em maior quantidade gera um potencial de membrana que permite o influxo, também, do cálcio. Essa entrada induz uma liberação do adicional de cálcio e, consequentemente, contração muscular. Sucedendo esse processo, o sódio é removido, especialmente, pela ATPase de sódio e potássio.

Para o público

Glicosídeo compreende uma classe de substâncias químicas formadas pela união de moléculas de glúcido - glicídeos, gliconas ou "oses" (geralmente um monossacarídeo) - e um composto não glucídico, também chamado de aglicona.

É importante seguir as orientações do médico quanto à dose e duração do tratamento com cardiotônicos. A interrupção abrupta do medicamento pode levar a recorrência dos sintomas de ICC.

A seguir estão as categorias de medicamentos que podem aumentar ou diminuir os efeitos dos digitálicos. Como existem tantos tipos de medicamentos em cada categoria, nem todos os tipos de medicamentos são listados pelo nome. Informe o seu médico sobre todos os medicamentos que estiver tomando, mesmo que não estejam listados abaixo.